阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的半合成青霉素類(lèi)廣譜β-內酰胺類(lèi)抗生素，可用于治療從泌尿道感染、肺炎到淋病等多種常見(jiàn)感染性疾病，其原料藥在2013年國際市場(chǎng)總銷(xiāo)量已達1.8萬(wàn)噸左右，其中我國阿莫西林原料總產(chǎn)能已超過(guò)1.3萬(wàn)噸，預計在今年總產(chǎn)能將超過(guò)1.5萬(wàn)噸。

關(guān)于阿莫西林的合成，以青霉素G?；笧楹诵牡拿阜ê铣晒に囈鸦救〈^(guò)去的化學(xué)合成工藝，不僅環(huán)境污染大為減輕，而且阿莫西林的生產(chǎn)成本也大大降低。在酶法合成工藝中，酶對側鏈對羥基-D-苯甘氨酸甲酯具有水解作用，在反應體系中側鏈用量要略多于母核6-APA用量，且水解后側鏈無(wú)法回收利用，因而開(kāi)發(fā)具有合成活性高、水解活性低（即高合成水解比）的青霉素G?；?，以減少側鏈用量，降低側鏈母核比例，是現有阿莫西林酶法合成工藝優(yōu)化的關(guān)鍵。

技術(shù)特點(diǎn)

本項目獲得的青霉素G?；附?jīng)優(yōu)化不斷提高酶的合成水解比，20L的反應體系中，在阿莫西林合成反應中側鏈和母核的比例可降至1.04：1，母核濃度為250mM（約54g/l），母核6-APA的轉化率達到99%以上，固定化酶可重復使用800批以上。

后續將繼續進(jìn)行青霉素G?；傅亩ㄏ蜻M(jìn)化，進(jìn)一步降低側鏈母核比，降低生產(chǎn)成本。 　

研究階段

目前該項目處于公斤級規模的中試階段。

投資效益

隨著(zhù)基因工程和大規模工業(yè)發(fā)酵技術(shù)的進(jìn)步，酶的生產(chǎn)成本已得到極大降低，本項目開(kāi)發(fā)的固定化酶用于阿莫西林的生產(chǎn)，與傳統的方法相比，阿莫西林的生產(chǎn)成本大約可降低5元，按年產(chǎn)5000噸計算（全國產(chǎn)銷(xiāo)量已超過(guò)18000噸），則每年可節約成本2500萬(wàn)元，利潤空間極大。